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氯替潑諾及其混懸滴眼液
一、介紹：氯替潑諾（ Loteprednol etabonate ）為一種新型的糖皮質激素類藥物。 1998 年 3 月由 FDA 批準上市，劑型為眼用混懸液，商品名 Alrex ，規格為 0.2% ， 5ml 和 10ml ；另一商品名為 Lotemax 規格 0.5% ， 2.5ml 、 5ml 和 10ml 。 氯替潑諾眼用混懸液 0.2%(Alrex) 適用于季節性過敏性結膜炎的治療； 0.5%(Lotemax) 適用于眼瞼和球結膜、角膜和眼球前部的甾體敏感的炎癥的治療，如：過敏性結膜炎、紅斑性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、選擇性感染性結膜炎。 皮質醇藥物有良好的抗炎作用，但是在治療的同時也伴隨著毒性的發生，為此人們努力尋找低毒性的皮質醇類藥物。氯替潑諾作為 “ 軟藥 ” 是根據 Bodor 原理研究設計的，解決了皮質醇類藥物的毒性問題，同時抗炎性強的特點得到了進一步的加強。與潑尼松龍不同，氯替潑諾易被水解為無活性的有機酸，當用于眼睛后，迅速代謝為無活性的產物，降低了系統毒性，而抗炎作用比潑尼松龍更強。 二、同類產品比較和同類抗炎藥物比較氯替潑諾主要有三方面的優勢：
1 、毒性小。一般皮質醇類藥物的毒性包括白內障的形成，眼內壓升高，并發性拮抗甾體類的青光眼，繼發性眼部感染，減慢傷口愈合，眼葡萄膜炎，瞳孔擴大，上瞼下垂，短暫的眼部不適等。氯替潑諾與其它甾體激素類抗炎藥不同，由于它在體內代謝速度快，可透過角膜在前房迅速轉移為非活性代謝物，具有很低的系統毒性。
2 、抗炎作用更為強大。本品能與眼內糖皮質激素受體結合，易穿透角膜，故其抗炎作用強度大于地塞米松 1.5 倍。其抗炎作用和醋酸氫化潑尼松相當，但氯替潑諾在眼壓升高方面則比醋酸氫化潑尼松要安全的多。因此該產品更適于那些有眼壓升高傾向（例如青光眼患者的抗炎治療）或使用皮質醇類藥物治療后出現眼壓升高的患者。
3 、氯替潑諾是第一個特別適用于手術后眼部炎癥的藥物。首先該藥的眼內壓升高的副作用較小，安全性高；其次在臨床應用中發現本品對創傷愈合有促進作用，使用本品手術后形成的疤痕最輕。在國外市場該藥廣泛地用于白內障患者手術后的抗炎。
三、市場現狀及前景：眼睛是心靈地窗戶，一旦眼疾纏身，會令人痛苦不堪，所以患者往往極為重視，診治率較高。近年來眼科藥物從五官科藥物之中分離出來，作為單科室藥物類別對待，專門從事眼疾治療地醫院增多，眼科用藥市場逐漸擴大。
國內眼科用藥市場近幾年來幾乎沒有新的抗炎藥物上市，上市新藥主要是抗視疲勞藥物。抗炎藥物市場被開發商們忽視，國內市場抗炎藥主要還是較老的潑尼松龍、地塞米松、氯霉素等，氯替潑諾的上市憑借其產品優勢將給抗炎藥物市場帶來巨大沖擊。
根據國內眼科用藥調查統計，眼科炎癥患病率為 0.6% ，即有近 780 萬的患者，按照 5 ％的占有率目標人群為 40 萬；每年做眼科手術的患者約為 100 萬，按術后抗炎占有率 20 ％計，目標人群為 20 萬；總計國內氯替潑諾目標人群為 60 萬人，目標人群數量大；隨著人們收入的提高，國內藥品價格普遍提高，眼科用藥的銷售價格也在不斷上升，綜上所述自主開發氯替潑諾有巨大的市場潛力和良好的經濟效益
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